El tramadol (DCI) es un analgésico de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre células nerviosas específicas de la médula espinal y del cerebro. Su comportamiento es atípico comparado con otros opioides del tipo de la morfina. Tras la administración oral de tramadol, se absorbe más de un 40% de la dosis, independientemente de la ingestión simultánea de otros medicamentos. La biodisponibilidad es aproximadamente del 20%. El tramadol experimenta efecto de primer paso, en aproximadamente un 30% de la dosis administrada.
El tramadol posee una elevada afinidad muscular, siendo su unión a las proteínas plasmáticas del 20%. La concentración plasmática máxima se alcanza 3 horas después de la administración. La vida útil no supera las 6-8hs.
El tramadol atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria y en unos porcentajes mínimos (<0.2%) pasa a la leche materna.
Independientemente del modo de administración, la semivida es aproximadamente de 6 h.
El tramadol es metabolizado en el hígado por las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6. Sufre procesos de O-desmetilación y N-desmetilación así como por la conjugación de los derivados O-desmetilados ucurónico. Únicamente el O-desmetiltramadol es farmacológicamente activo. Existen considerables diferencias cuantitativas interindividuales entre los demás metabolitos. Hasta ahora se han identificado 11 metabolitos en la orina. Los estudios realizados en animales han demostrado que O-desmetiltramadol es 2 a 4 veces más potente que la sustancia de origen.
El tramadol y sus metabolitos se eliminan casi completamente por vía renal (90%).
El perfil farmacocinético del tramadol es lineal dentro del margen de dosificación terapéutico. La relación entre las concentraciones séricas y el efecto analgésico es dosisdependiente.
Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides µ, δ y κ, con mayor afinidad por los receptores µ. Otros mecanismos que contribuyen a su efecto analgésico son la inhibición de la recaptación neuronal de noradrenalina, así como la intensificación de la liberación de serotonina.
La potencia del tramadol es 1/10 - 1/6 de la de morfina.
Estas son las posibles interacciones a nivel del metabolismo. Sin embargo pueden presentarse otras interacciones:
Tratamiento del dolor de intensidad de moderada a grave.
Para la valoración de las reacciones adversas (RAM) se tendrán en cuenta los criterios de la CIOSM.
Debido al fuerte efecto serotogénico del tramadol, es extremadamente importante no combinarlo con cualquier otro medicamento o droga que actúe sobre la serotonina, como cualquier antidepresivo que inhiba la recaptación de serotonina como la fluoxetina, citalopram, sertralina y paroxetina, antidepresivos tricíclicos, medicamentos o drogas del tipo de las anfetaminas, la cocaína, inhibidores de la monoaminooxidasa como la selegilina y algunas drogas empatógenas como el MDMA ya que aumentan significativamente la probabilidad de sufrir el síndrome serotoninérgico.
El tramadol provoca un descenso en el umbral convulsivo, así que no se recomienda que lo consuman personas que sufran de epilepsia, ni tampoco consumirlo en dosis altas (dosis mayores de 400 mg en una sola toma) ni combinar con otros medicamentos que también reduzcan el umbral convulsivo, como antidepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina, el bupropion, medicamentos inhibidores de la monoaminooxidasa, fluoroquinolonas, teofilina, antidepresivos tricíclicos y algunos estimulantes del sistema nervioso central como el ritalin.
El tramadol debe administrarse con especial precaución en caso de padecer alguna de las siguientes enfermedades: adenoma de próstata, estrechamiento de la uretra, asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, hipotiroidismo, enfermedad inflamatoria intestinal grave, presión intracraneal elevada, lesión cerebral o enfermedades del hígado o del riñón.
El tramadol puede provocar somnolencia y visión borrosa. No se aconseja la conducción de vehículos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión, especialmente durante los primeros días de tratamiento.
Debe evitarse el consumo de alcohol mientras se utiliza este medicamento.
Con las primeras dosis de tramadol pueden aparecer náuseas y vómitos que suelen desaparecer si se suspende por algún tiempo.
A fin de evitar la aparición de ciertos efectos adversos propios de un síndrome de abstinencia como ansiedad, agitación, nerviosismo, insomnio, temblor o síntomas gastrointestinales, conviene abandonar el tratamiento reduciendo la dosis progresivamente, especialmente en tratamientos prolongados o con dosis altas.
No se han realizado estudios adecuados en mujeres embarazadas, pero estudios en animales han demostrado que produce daño en el feto. Pasa a la leche materna y podría causar efectos no deseados en el recién nacido. Por ello, no se recomienda su uso durante la lactancia materna.[cita requerida]
Se ha investigado el uso del tramadol como antidepresivo y contra el trastorno obsesivo-compulsivo, ya que actúa aumentando la liberación de serotonina e inhibe la secreción de ácido gástrico. No hay estudios de sus efectos como antidepresivo a largo plazo.[cita requerida]
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