El raloxifeno es un medicamento que está indicado en la prevención y tratamiento de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas, su acción principal es disminuir la probabilidad de que se produzcan fracturas vertebrales en este grupo de pacientes, sin embargo no disminuye el riesgo de fractura de cadera. También se usa de forma off-label en tratamientos de reemplazo hormonal para personas transexuales asignadas hombre al nacer de género no binario junto con antiandrógenos y progestágenos para suprimir caracteres sexuales secundarios sin inducir los del sexo opuesto.
Pertenece al grupo terapéutico de los moduladores selectivos del receptor de estrógeno, por lo que su acción se debe a que se une a los receptores estrogénicos existentes en diferentes tejidos, en el hueso disminuye la resorción ósea, por lo que favorece el aumento de masa ósea y disminuye la probabilidad de fractura vertebral, en cambio actúa sobre el útero de manera antagonista a los estrógenos, por lo que no provoca el crecimiento del endometrio en las mujeres posmenopausicas ni causa sangrado uterino, tampoco estimula el tejido mamario por lo que tiene acción antagonista sobre este órgano e inhibe el trofismo y por esas razones es utilizado en el tratamiento de cáncer de mama preferentemente, por lo que se dejó de usar el tamoxifeno, que es un agonista parcial del receptor estrogénico en útero aunque sea antagonista de estrógenos en mama.
Se administra a una dosis de 60 mg al día por vía oral, puede tomarse con o sin alimentos, y es recomendable asociarlo a suplementos de calcio y vitamina D, sobre todo en aquellas mujeres que no ingieren suficiente cantidad de calcio con la dieta. Para que sea eficaz debe realizarse un tratamiento continuado durante periodos de tiempo prolongados.
No está recomendado su empleo en personas que padezcan insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática, también se encuentra contraindicado durante el embarazo. Entre los efectos secundarios que provoca, uno de los principales es aumentar el riesgo de trombosis venosa, por lo que se deben adoptar precauciones si existen antecedentes de trombosis venosa o tromboembolismo pulmonar.
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