Mesalazina es un fármaco de la familia de los salicilatos que presenta propiedades antiinflamatorias características, lo que le hace muy utilizado en procesos inflamatorios intestinales.
Químicamente es el ácido 5 aminosalicílico, motivo por el cual se le conoce también con el anagrama de 5-ASA.
La mesalazina es uno de los dos componentes de otro fármaco: la sulfasalazina, y es el que realmente es efectivo en este, ya que se considera que la sulfapiridina (el otro fármaco constituyente de la sulfasalazina) es el responsable de la mayoría de los efectos adversos asociados con la terapia con sulfasalazina.
Los niveles máximos en plasma con las formas de liberación retardada se obtienen a las 5 horas de la ingesta. La recuperación en orina (44%) y en heces (35%) indica que el 5-ASA está disponible para su acción local y sistémica. En ayunas, el pico de concentración plasmática se obtuvo a las 6 horas de su administración.
La vía rectal (supositorios) presenta una biodisponibilidad del 13%, siendo menor en su uso como espuma, ya que está concebida para liberar mesalazina directamente en el lugar de la acción propuesto, es decir, colon y recto, siendo bajos los niveles de exposición sistémica. En este sentido, aproximadamente el 27% de la dosis administrada se dispersa hasta el colon descendente 4 horas después de la administración rectal.
La semivida de eliminación para la fracción absorbida de mesalazina es de unas 5 horas.
El principal mecanismo de inactivación del la mesalazina es la acetilación, proceso que ocurre en el hígado y en la pared del colon, independientemente del estado del acetilador. El metabolito obtenido es el N-acetil 5 ASA, sustancia que tiene efecto terapéutico. Parece que el proceso de acetilación es saturable; sin embargo, a dosis terapéuticas ni la concentración plasmática máxima, ni el área bajo la curva de concentración plasmática frente al tiempo para 5-ASA mostraron ninguna desviación de la linealidad de la dosis en estado de equilibrio.
Tras la administración oral, el 5-ASA se elimina en un alto porcentaje como N-acetil 5 ASA, tanto en orina como en heces. De hecho más del 90% del fármaco detectado en la orina está en forma de metabolito. Después de la administración rectal, el 5-ASA se elimina principalmente inalterado en las heces.
Aunque se desconoce el mecanismo de la acción antiinflamatoria del 5-ASA se esgrimen varias posibilidades:
Los datos más recientes sugieren que el 5-ASA es un antioxidante biológico y que su actividad está basada en la captación de radicales libres del oxígeno. En esta actividad, el 5-ASA se diferencia de la sulfasalazina, sulfapiridina, N-acetil-5-ASA (Ac-5-ASA) y otros salicilatos.
El efecto final de la mesalazina es una actividad antiinflamatoria potente
Para la valoración de las reacciones adversas (RAM) se tendrán en cuenta los criterios de la CIOSM.
Escribe un comentario o lo que quieras sobre Mesalazina (directo, no tienes que registrarte)
Comentarios
(de más nuevos a más antiguos)