La lamotrigina es una feniltriazina usado como medicamento, especialmente para la epilepsia (con características semejantes a las de la fenitoína) y el trastorno bipolar (al ser utilizado como estabilizador del ánimo). Pertenece a grupos de fármacos que potencian la inhibición mediada por los canales de sodio, como lo son la fenitoina, carbamazepina y el ácido valproico. Al despolarizarse una neurona, los canales de sodio se inactivan por un breve período (período refractario) que bloquean la entrada masiva de sodio; es esta inactivación la que constituye un punto clave en la prevención de descargas recurrentes dentro de un foco potencial. Las neuronas que se activan con rapidez son las más susceptibles, ya que los bloqueadores actúan de una forma dependiente al uso.
La lamotrigina es útil para monoterapia y tratamiento de las convulsiones parciales y tónicoclónicas generalizadas secundarias en los adultos, así como el síndrome de Lennox-Gastaut tanto en niños como en adultos. Este tipo de síndrome es una enfermedad de la infancia que se caracteriza por diversos tipos de convulsiones, discapacidad intelectual y resistencia a anticonvulsivos.
La lamotrigina pertenece al grupo de medicamentos antiepilépticos. En la actualidad, tiene aprobados dos usos:
El fármaco se puede distribuir a algunos tejidos/ fluidos, como lo son la saliva (la concentración de lamotrigina es del 46 % con respecto a la del plasma); leche materna (2 a 5 mg/día se excretan cuando se da una terapia de 300 mg/día); cordón umbilical (3,26 microgramos/mililitro, 0,62 microgramos menos que la concentración plasmática en la madre).
La unión del fármaco a proteínas séricas es del 55 %. El Volumen de distribución (Vd) es de 0,9 a 1,3 litro/kg.
Lamotrigina es metabolizada en el hígado primariamente, por conjugación con ácido glucorónico, en metabolitos inactivos. En presencia de una monoterápia, lamotrigina induce su propio metabolismo. Se excreta como 2N-ácido glucorónico conjugado.
El 94% del fármaco se excreta por orina. El aclaramiento renal es de 0,44 a 0,58 ml/min/kg en adultos sanos y es de 0,18 a 0,3 ml/min/kg en pacientes que toman ácido valproico concomitante. Aproximadamente un 2 % del fármaco se elimina por heces.
La vida media en adultos es de 25,4 a 32,8 horas sin ninguna medicación; esta aumenta al tomar concomitantemente ácido valproico a un rango de 48,3 a 70,3 horas. El estado estacionario se alcanza alrededor de las 25 a 30 horas.
La reacción adversa más característica es la aparición de un rash cutáneo, especialmente en las 8 primeras semanas de tratamiento. En general, son reacciones leves y de curación espontánea, aunque ocasionalmente pueden representar un peligro potencial para la vida, por lo que requieren una estrecha vigilancia. Uno de los efectos indeseables de los que se informa a los pacientes que comienzan a tomar la droga es la posible aparición del Síndrome de Stevens-Johnson, que puede llevar a una hospitalización si no se interrumpe el tratamiento.
La lamotrigina también se utiliza para el tratamiento del dolor neuropático, las migrañas, el desorden esquizoafectivo, el estrés post-traumático, los trastornos de ansiedad y como complemento en la depresión unipolar.
La lamotrigina está contraindicada si existe hipersensibilidad a la misma.
a) Tabletas orales: 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg
b) Tabletas masticables: 2 mg, 5 mg, 25 mg
c) Tabletas orales desintegrantes: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg
d) Tabletas de liberación prolongada: 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg
En España, la lamotrigina se comercializa tanto como medicamento genérico (por varias empresas farmacéuticas), como en sus principales marcas, Lamictal® (casa GlaxoSmithKline) y Labileno® (casa Faes Farma).
En Colombia también aparece bajo la marca Lamictal; asimismo, aparece como genérico, Humax y Sandoz.
En Bolivia y Chile la lamotrigina se comercializa tanto como medicamento genérico por varias empresas farmacéuticas, como en sus principales marcas Flamus® de Laboratorio Chile, Tradox® de Andrómaco y Lamictal® de GlaxoSmithKline.
En Venezuela puede encontrarse como Lamictal® de GlaxoSmithKline, Traminal y Laspen de Intas Pharmaceuticals Limited de la India.
2. Micromedex web applications. Lamotrigina. Truven Health analytics, consultado el día 14/10/2016
3. Brunton L, Chabner B, Björn C. Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica. 12va ed. McGraw-Hill, 2011.
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