Un antagonista de los receptores muscarínicos es un tipo de agente anticolinérgico que inhibe reversible y competitivamente la actividad del receptor muscarínico, localizados mayormente en el músculo liso de algunos órganos y glándulas. La mayoría son sintéticos, pero los alcaloides de belladona, como la escopolamina y la atropina son extractos naturales.
Se pueden clasificar como:
Estos antagonistas se han utilizado en gran variedad de situaciones clínicas, sobre todo para inhibir los efectos de la actividad del sistema nervioso parasimpático. Se ha logrado selectividad mediante administración local, sea por medio de inhalación pulmonar o instilación en los ojos. La absorción y dilución sistémicas mínimas desde el sitio de acción minimizan los efectos sistémicos.
Los antagonistas de los receptores muscarínicos solían ser los fármacos más utilizados en el tratamiento de la úlcera péptica. Aunque estos compuestos pueden reducir la motilidad gástrica y la secreción de ácido por el estómago, las dosis antisecretoras producen efectos adversos intensos, como boca seca, pérdida de la acomodación visual, fotofobia y dificultad para orinar.
Se logran efectos limitados al ojo mediante administración local de antagonistas de los receptores muscarínicos para producir midriasis y cicloplejia. No se logra esta última sin midriasis y requiere concentraciones más altas o aplicación más prolongada de un compuesto determinado.
La atropina y otras sustancias similares, reducen la secreción de las vías respiratorias tanto superiores como inferiores. Este efecto sobre la nasofaringe puede brindar cierto alivio sintomático a la rinitis aguda.
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